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News2021.04.30

药里加点氘可以提高药效

近年来,氘代药物引起了制药行业越来越多的关注。

自2008 年至今,已有1 个氘代药物获FDA批准,多个处于临床Ⅲ期研究。

氘代药物也称为重药、重氢药或含氘药,就是把药物分子上处于特定代谢部位的一个或多个碳氢键(CH)用碳氘键(CD)替代所获得的药物。

氘代药物主要有以下特点:

● 延长药物代谢循环

● 减少有毒代谢物的产生和药物间的相互作用

● 降低给药剂量、提高安全性

● 获得更佳的疗

为什么氘代药物药效更长?

由于氘和氢的原子质量相差显著,碳和氘形成的键会在较低的频率上振动,其零点基础能量比相应的碳氢键能量要低,而它们的过渡态活化能是相近的,所以使碳氘键断裂比使碳氢键断裂需要更多能量。

正因为打破碳氘共价键比碳氢键需要更大的能量,当化合物中的氢被氘取代后,化学反应的速率将显著减缓。如果反应过渡态涉及到碳氢键的对称断裂,那么碳氢键上的氢被氘取代后,可以减慢反应速度85% 左右。

理论上,如果碳氢键的断裂涉及新陈代谢途径的速率变化,那么氢被氘取代后,其氘代化合物在生物体内由代谢酶所催化的代谢过程就会减慢或者中止(如细胞色素P450、单胺氧化酶和醛氧化酶等)。

简单点来说,氘代药物之所以能延长药效,就是因为:氘的存在会延缓药物代谢。

氘对生物代谢有极其重要的影响,高氘会减缓代谢,低氘能促进代谢。

低氘水的运用,正是基于低氘环境对代谢有促进作用的原理。通过降低水中氘含量,减少人体摄入体内的氘值,从而帮助人体提高代谢效率。

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